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【抗心绞痛药】硝苯地平片

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【药品名称】

通用名称:硝苯地平片

英文名称:Nifedipine Tablets

汉语拼音:Xiaobendiping Pian

【成份】硝苯地平

【性状】薄衣片剂,除去薄膜衣后显黄色。

【适应症】

各种类型的高血压及心绞痛。

【规格】(1)20mg(2)20mg

【用法用量】口服:一次10~20mg,一日2次。极量,一次40mg,一日0.12g。

【不良反应】1.肝脏:偶尔出现黄疸及谷氨酸草酰乙酸氨基转移酶、谷(氨酸)丙(酮酸)氨基转移酶升高。2.循环系统:偶尔出现胸部疼痛、头痛、脸红、眼花、心悸、血压下降、下肢浮肿等。3.过敏症:偶尔出现麻疹、瘙痒等过敏症状。4.消化系统:偶尔出现腹痛、恶心、食欲不振、便秘等症。5.口腔:可能出现牙龈肥厚。6.代谢异常:偶尔出现高血糖症状。

【注意事项】1.中止服用钙拮抗剂时应逐渐减量,没有医生指示,不要中止服药。2.低血压患者慎用。3.严重主动脉瓣狭窄、肝肾功能不全患者慎用。

【孕妇及哺乳期妇女用药】孕妇禁用。

【儿童用药】儿童禁用。

【药物相互作用】尚不明确。

药理毒理】硝苯地平(以下简称NF)通过阻碍心肌血管平滑肌钙离子的膜转运,抑制钙离子向细胞内的流入,引起心肌的收缩性降低和血管扩张。动物实验表明,通过降低心肌的收缩性及末梢血管的抵抗性,而使心肌的耗氧量减少;通过冠状血管的扩张和侧支循环的发达,增加心肌缺血部位的氧供给;通过抑制高能量磷酸化合物的消耗,增强抗缺氧能力。

【药代动力学】NF口服后经胃肠道吸收迅速而完全,由于肝首过效应造成NF的生物利用度低,本缓释片血浓峰时在1.6~4小时之间,血药浓度时间曲线平缓长久,每服用一次能维持最低有效血药浓度(10ng/ml)以上时间达12小时。NF组织分布广泛,药物在肝、血清、肾及肺中浓度较高,而在脑、骨骼肌中浓度较低。NF在人体内血浆蛋白结合率高过92%~98%,但其主要代谢物的蛋白结合率较低,为54%。NF在体内经肝微粒体酶系统(括细胞色素P450单氧化酶)作用,氧化成三种无药理活性的代谢物,70%~80%药物以水溶性代谢物从尿中排出,24小时后90%的药物消除,主要以非原型的代谢产物从尿中排泄,原型药物仅0.1%经尿排泄,体内无蓄积作用。

【贮藏】遮光,密封保存。

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